Una breve discusión sobre los antagonistas.

Los antagonistas no causan efectos biológicos por sí solos después de unirse al receptor, pero bloquean los efectos mediados por el agonista del receptor. Los antagonistas se pueden dividir en dos clases según si compiten de manera reversible con los agonistas unidos a receptores.

Clasificar:

Desde la perspectiva de distinguir los antagonistas competitivos de los no competitivos, los efectos de los antagonistas competitivos pueden contrarrestarse aumentando las concentraciones de agonistas, mientras que los efectos de los antagonistas no competitivos no pueden antagonizarse aumentando los antagonistas agonistas. Los antagonistas competitivos pueden aumentar los valores de DE50, mientras que los antagonistas no competitivos no pueden.

1.Antagonistas competitivos

El fármaco tiene afinidad por el receptor pero no produce un efecto agonista del receptor, lo que impide que el agonista se una al receptor. Aumentar la concentración de un antagonista competitivo reversible mientras la concentración del agonista está fija puede inhibir gradualmente la respuesta generada por el agonista. En una concentración alta, el antagonista puede evitar por completo que se produzca la reacción. Por el contrario, una concentración suficientemente alta de agonistas puede eliminar la acción de una determinada concentración de antagonistas y aún así lograr el efecto máximo Emax. Debido a que el antagonista es competitivo, la presencia del antagonista requiere un aumento en la concentración del agonista para alcanzar una altura de respuesta específica, lo que desplaza la curva concentración-efecto del agonista paralela a la derecha. También existen antagonistas que inhiben la actividad intrínseca del receptor además de impedir que el agonista se una al receptor.

Desde un punto de vista terapéutico, la importancia de este antagonista competitivo es la siguiente: (1) El grado de inhibición de los antagonistas competitivos depende de la concentración de antagonistas. Tiene sentido ajustar la dosis en función de la concentración del fármaco que ingresa al cuerpo para producir el efecto terapéutico deseado. (2) La respuesta clínica a un antagonista depende de la concentración del agonista que se une al receptor.

2.Antagonistas no competitivos

Medicamento que se une a una proteína receptora en un sitio diferente del sitio de unión del agonista y evita que el agonista provoque la activación del receptor. En el gráfico dosis-respuesta, el antagonismo no competitivo suele reducir la pendiente y la altura de la curva de respuesta y también provoca un cierto grado de desplazamiento de la curva de respuesta hacia la derecha. Los fármacos que se unen a proteínas receptoras que son distintas de los sitios de unión de los agonistas a menudo se denominan moduladores alostéricos. Los moduladores alostéricos pueden alterar la función de los receptores pero no agonizarlos, como lo hacen las benzodiazepinas.

Farmacología:

1.Antagonista del receptor M: escopolamina

El fármaco es un alcaloide de belladona que tiene un efecto más fuerte y duradero sobre el sistema nervioso central que la atropina. Puede causar depresión del sistema nervioso central en dosis terapéuticas y tiene efectos sedantes evidentes, que se manifiestan como somnolencia, olvidos, fatiga y reducción del sueño REM, pero en dosis altas produce efectos estimulantes. Además, este cristal puede bloquear la memoria a corto plazo y también se utiliza a menudo durante la anestesia. Este fármaco también tiene un efecto anticolinérgico central y también tiene cierto efecto sobre la enfermedad de Parkinson, que puede mejorar sus síntomas como temblor, salivación y rigidez muscular.

2.Antagonista del receptor N: succinilcolina

Está compuesto de ácido succínico y dos moléculas de colina, que se destruye fácilmente en una solución alcalina y, si se mezcla con tiopental sódico, su actividad disminuye rápidamente.

【Efectos farmacológicos】El efecto de relajación del músculo esquelético es rápido, de corta duración y fácil de controlar. Después de una única inyección intravenosa de 10 a 30 mg, se pueden observar fasciculaciones descoordinadas en 20 segundos. Después de 1 minuto, pasará a la relajación, alcanzará su punto máximo en 2 minutos y desaparecerá en 5 minutos. El efecto de relajación muscular comienza en los músculos del cuello y se extiende gradualmente a los omóplatos, las extremidades y el abdomen, siendo los músculos del cuello y las extremidades los más evidentes, seguidos de los músculos de la cara, la lengua, la garganta y la masticación, y el efecto más débil en los músculos del cuello. músculos respiratorios, pero el efecto sobre los músculos lisos de la laringe y la traqueal es más fuerte.

【Aplicacion clinica】El efecto de relajación del músculo esquelético de este producto es rápido y de corta duración, y la administración intravenosa es adecuada para operaciones de corta duración como intubación endotraqueal, traqueoscopia y esofagoscopia. También se puede administrar por vía intravenosa como complemento de la anestesia general, reduciendo la cantidad de anestesia general y relajando completamente los músculos esqueléticos bajo anestesia superficial, de modo que la operación se pueda realizar sin problemas durante mucho tiempo. El fármaco puede provocar una fuerte sensación de asfixia, por lo que está contraindicado en pacientes despiertos y se puede administrar succinilcolina después de anestesia intravenosa con tiopental sódico. Además, el fármaco también se puede utilizar en terapia electroconvulsiva. Debido a las grandes diferencias individuales del fármaco, es necesario ajustar la velocidad de administración según el efecto para obtener un efecto satisfactorio.

 

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