Антагонисты не вызывают биологических эффектов сами по себе после связывания с рецептором, но блокируют эффекты, опосредованные агонистами рецептора. Антагонисты можно разделить на два класса в зависимости от того, обратимо ли они конкурируют с агонистами, связанными с рецепторами.
Склассифицировать:
С точки зрения отличия конкурентных антагонистов от неконкурентных антагонистов, эффектам конкурентных антагонистов можно противодействовать путем увеличения концентрации агонистов, в то время как эффектам неконкурентных антагонистов нельзя противодействовать путем увеличения количества антагонистов-агонистов. Конкурентные антагонисты могут увеличивать значения ED50, тогда как неконкурентные антагонисты — нет.
1.Конкурентные антагонисты
Препарат имеет сродство к рецептору, но не оказывает агонистического эффекта на рецептор, что предотвращает связывание агониста с рецептором. Увеличение концентрации обратимого конкурентного антагониста при фиксированной концентрации агониста может постепенно ингибировать ответ, генерируемый агонистом. В высокой концентрации антагонист может полностью предотвратить возникновение реакции. И наоборот, достаточно высокая концентрация агонистов позволяет снять действие определенной концентрации антагонистов и при этом достичь максимального эффекта Emax. Поскольку антагонист является конкурентоспособным, присутствие антагониста требует увеличения концентрации агониста для достижения определенной высоты ответа, что смещает кривую «концентрация-эффект» агониста параллельно вправо. Существуют также антагонисты, которые ингибируют внутреннюю активность рецептора в дополнение к предотвращению связывания агониста с рецептором.
С терапевтической точки зрения значение этого конкурентного антагониста состоит в следующем: (1) Степень ингибирования конкурентных антагонистов зависит от концентрации антагонистов. Корректировка дозировки в зависимости от концентрации препарата, поступающего в организм, имеет смысл для получения желаемого терапевтического эффекта. (2) Клинический ответ на антагонист зависит от концентрации агониста, связывающегося с рецептором.
2.Неконкурентные антагонисты
Лекарственное средство, которое связывается с белком-рецептором в месте, отличном от места связывания агониста, и предотвращает активацию рецептора агонистом. На графике «доза-эффект» неконкурентный антагонизм обычно уменьшает наклон и высоту кривой ответа, а также вызывает определенный сдвиг кривой ответа вправо. Лекарственные средства, которые связываются с белками-рецепторами, отличными от сайтов связывания агонистов, часто называют аллостерическими модуляторами. Аллостерические модуляторы способны изменять функцию рецепторов, но не агонизировать рецепторы, как бензодиазепины.
Фармакология:
1.Антагонист М-рецепторов: скополамин
Препарат представляет собой алкалоид красавки, оказывающий более сильное и продолжительное действие на ЦНС, чем атропин. В терапевтических дозах он может вызывать депрессию центральной нервной системы и оказывает явное седативное действие, проявляющееся сонливостью, забывчивостью, утомляемостью и укорочением быстрого сна, однако в высоких дозах он оказывает стимулирующее действие. Кроме того, этот кристалл может блокировать кратковременную память, а также часто используется во время наркоза. Этот препарат также оказывает центральное антихолинергическое действие, а также оказывает определенное влияние на болезнь Паркинсона, что может улучшить ее симптомы, такие как тремор, слюнотечение и ригидность мышц.
2.Антагонист N-рецепторов: сукцинилхолин.
В его состав входит янтарная кислота и две молекулы холина, который легко разрушается в щелочном растворе, а при смешивании с тиопенталом натрия активность быстро снижается.
【Фармакологическое действие】Эффект релаксации скелетных мышц быстрый и кратковременный, его легко контролировать. После однократного внутривенного введения 10–30 мг некоординированные фасцикуляции можно наблюдать в течение 20 секунд. Через 1 минуту оно перейдет в расслабление, достигнет своего пика через 2 минуты и исчезнет через 5 минут. Эффект миорелаксации начинается с мышц шеи и постепенно распространяется на лопатки, конечности и живот, при этом наиболее выражены мышцы шеи и конечностей, за ними следуют лицо, язык, горло и жевательные мышцы, наименьшее воздействие оказывается на мышцы шеи и конечностей. дыхательные мышцы, но сильнее действует на гладкие мышцы гортани и трахеи.
【Клиническое применение】Эффект релаксации скелетных мышц этого продукта быстрый и кратковременный, а внутривенное введение подходит для кратковременных операций, таких как интубация трахеи, трахеоскопия и эзофагоскопия. Его также можно вводить внутривенно в качестве дополнения к общей анестезии, уменьшая объем общей анестезии, а скелетные мышцы полностью расслабляются под поверхностной анестезией, так что операцию можно проводить плавно в течение длительного времени. Препарат может вызвать сильное ощущение удушья, поэтому он противопоказан бодрствующим пациентам, а сукцинилхолин можно назначать после внутривенной анестезии тиопенталом натрия. Кроме того, препарат можно использовать и при электросудорожной терапии. Из-за больших индивидуальных различий препарата скорость введения необходимо корректировать в зависимости от эффекта для получения удовлетворительного эффекта.
О БайЛун Биотехнологическая Компания, ООО:
БайЛун Biotechnology Co., Ltd. является ведущим поставщиком и ведущим поставщиком технических услуг, специализирующимся на поставке комплексных биореакторных систем и передовых решений по управлению. Наша обширная линейка продукции включает в себя широкий спектр предложений: от биореакторов (ферментаторов) до биореакторов на животных клетках, биологических шейкеров и систем управления, специально разработанных для биотехнологических процессов. Имея емкость от 0,1 л до 1000 л, мы стремимся способствовать росту китайской биореакторной промышленности в глобальном масштабе.
В БайЛун, мы можем похвастаться опытной командой инженеров, обладающих глубокими знаниями в области процессов ферментации, биохимического оборудования и химических технологий. Более того, мы активно привлекаем всемирно известных экспертов и ученых в качестве технических консультантов, обеспечивая надежную технологическую основу нашей продукции. Центральное место в нашем духе занимает неустанное стремление к инновациям в продукции и технологическому лидерству, и все это направлено на обеспечение максимальной удовлетворенности клиентов. Мы считаем себя ответственными за приоритетность преимуществ для клиентов, воплощая это обязательство в качестве краеугольного камня основных ценностей компании Bailun.
Наш разнообразный портфель продуктов тщательно разработан для удовлетворения разнообразных потребностей наших клиентов. С самого начала мы придерживались принципов приоритета качества, клиентоориентированности и честности операций. Наша непоколебимая приверженность удовлетворению растущих потребностей наших клиентов двигает нас вперед. Принимая волну экономической глобализации, мы искренне приглашаем к сотрудничеству предприятия по всему миру, стремясь к взаимному процветанию и успеху.
Дух БайЛун воплощает в себе приверженность клиентоориентированности, стремление к совершенству в области качества, приверженность справедливости и порядочности, а также непоколебимое стремление к постоянному совершенствованию и инновациям.
Связаться с нами:
Добавить: 6848# Liuxiang Rd., Цзядин, Шанхай, Китай
Контактное лицо: Мэдди
Email:sales@fermentertech.com
Телефон:+86-134-7276-8163 (WhatsApp)
Веб-сайт: https://fermentorchina.com/
